Obiettivi Formativi
Il corso si propone di fornire agli studenti i concetti teorici generali della Chimica Farmaceutica, i meccanismi molecolari di azione dei farmaci, gli aspetti qualitativi e quantitativi struttura-attività e le caratteristiche chimico-fisiche che influenzano la farmacocinetica.
Programma
Definizioni e obiettivi della Chimica Farmaceutica ? Alla scoperta di nuovi farmaci: panoramica storica ed orientamenti attuali. Nomenclatura e classificazione dei farmaci.
2. Caratteristiche chimico-fisiche generali dei farmaci:
2.1 propriet? solventi dell?acqua
2.2 Solubilit?
2.3 Coefficiente di ripartizione
2.4 Propriet? Acido-base
2.5 Stereochimica ed azione dei farmaci
2.6 Interazioni farmaco-recettore: forze coinvolte (Forze di dispersione o di van der Waals, interazioni idrofobiche, legame idrogeno, trasferimento di carica, dipoli, legame ionico, legame covalente)
2.7 Curve dose-risposta
2.8 Relazioni quantitative struttura attivit? (Ipotesi di Ferguson, correlazioni di Hammett, Hansch linear free-energy model, metodo Free-Wilson)
2.9 Isosteria
3. Struttura e funzione di recettori canale e di recettori accoppiati a proteine G
4. Caratteristiche chimico-fisiche dei farmaci che influenzano le propriet? farmacinetiche
4.1 Meccanismi di attraversamento di membrane biologiche
4.2 reazioni metaboliche di Fase I e Fase II
5. Cenni di progettazione di nuovi farmaci