CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I MODULO C
| A.A. | CFU |
|---|---|
| 2006/2007 | 5 |
| Docente | Ricevimento studentesse e studenti | |
|---|---|---|
| Gilberto Spadoni | Tutti i giorni feriali, escluso il sabato, previo appuntamento |
Assegnato al Corso di Studio
| Giorno | Orario | Aula |
|---|
Obiettivi Formativi
Interpretazione della struttura del farmaco su basi chimiche e chimico-fisiche, al fine di descrivere, interpretare e predire le relazioni struttura-proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di varie classi di composti di interesse farmaceutico. Fornire conoscenze delle strategie utilizzate per la progettazione e la sintesi di alcuni farmaci rappresentativi.
Programma
1. Struttura, nomenclatura, propriet? chimico fisiche, relazioni struttura-attivit?, meccanismo d?azione e principali trasformazioni metaboliche di principi attivi sul sistema:
? 1.1 colinergico (sintesi e modifiche strutturali dell?acetilcolina; agonisti/antagonisti muscarinici; analoghi nicotinici; antagonisti nicotinici gangliari e muscolari; inibitori e riattivatori dell?AchE)
? 1.2 dopaminergico (Biosintesi, catabolismo e studi conformazionali sulla dopamina; L-DOPA, derivati apomorfinici; derivati dell?Ergot; fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni, piperazinil dibenzoazepine, difenilbutilpiperidine, benzamidi)
? 1.3 oppioide (recettori oppioidi; peptidi oppioidi naturali; Morfina: struttura, propriet?, SAR; Sviluppo di analoghi della morfina: modifica di sostituenti, estensione, semplificazione, irrigidimento; Agonisti, antagonisti ed agonisti parziali)
? 1.4 istaminergico (istamina: sintesi, metabolismo, ionizzazione e tautomeria; recettori H1-H2-H3. Agonisti/antagonisti del recettore H1-istaminergico)
? 1.5 serotoninergico (antidepressivi: inibitori selettivi del reuptake della serotonina)
? 1.6 adrenergico (antidepressivi: inibitori reuptake serotonina e noradrenalina)
2. Struttura, nomenclatura, propriet? chimico-fisiche, relazioni struttura-attivit?, meccanismo d?azione e trasformazioni metaboliche di principi attivi su sistemi enzimatici e canali ionici:
? 2.1 Anestetici generali
? 2.2 Barbiturici
? 2.3 Benzodiazepine
? 2.4 Agonisti/antagonisti del GABA
? 2.5 Anestetici locali
? 2.6 MAO inibitori (antidepressivi triciclici; inibitori selettivi MAO-B, inibitori reversibili MAO-A)
? 2.7 Inibitori delle COMT
? 2.8 Antiinfiammatori non steroidei
Verranno inoltre fornite conoscenze delle strategie utilizzate per la progettazione e sintesi di farmaci rappresentativi delle varie classi sopra citate.
Modalità Didattiche, Obblighi, Testi di Studio e Modalità di Accertamento
- Modalità didattiche
- Lezione frontale, seminari
- Testi di studio
- W.O. Foye, T.L. Lemke, D.A. Williams, Principi di Chimica Farmaceutica, IV ed., Piccin; E. Schroder, C. Rufer, R. Schmiechen, Chimica Farmaceutica, Vol 1?, S.E.S. (Napoli); C.G. Wermuth, Le applicazioni della chimica farmaceutica, EdiSES, Napoli; Wilson and Gisvold's, Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry, X ed., Lippincott-Raven. Durante le lezioni verranno indicati i testi e monografie pi? appropriate per lo studio dell?argomento trattato con eventuale fornitura del materiale utilizzato durante le lezioni.
- Modalità di
accertamento - Esame orale e/o scritto; esame integrato con Chimica Farmaceutica e tossicologica I (Modulo A).
- Disabilità e DSA
Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilità o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.
A tal fine, è necessario inviare le mappe, due settimane prima dell’appello di esame, alla o al docente del corso, che ne verificherà la coerenza con le indicazioni delle linee guida di ateneo e potrà chiederne la modifica.
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