Interpretazione della struttura del farmaco su basi chimiche e chimico-fisiche, al fine di descrivere, interpretare e predire le relazioni struttura-proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di varie classi di composti di interesse farmaceutico. Fornire conoscenze delle strategie utilizzate per la progettazione e la sintesi di alcuni farmaci rappresentativi.

1. Struttura, nomenclatura, proprietà chimico fisiche, relazioni struttura-attività, meccanismo d’azione e principali trasformazioni metaboliche di principi attivi sul sistema: 
• 1.1 colinergico (sintesi e modifiche strutturali dell’acetilcolina; agonisti/antagonisti muscarinici; analoghi nicotinici; antagonisti nicotinici gangliari e muscolari; inibitori e riattivatori dell’AchE) 
• 1.2 dopaminergico (Biosintesi, catabolismo e studi conformazionali sulla dopamina; L-DOPA, derivati apomorfinici; derivati dell’Ergot; fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni, piperazinil dibenzoazepine, difenilbutilpiperidine, benzamidi) 
• 1.3 oppioide (recettori oppioidi; peptidi oppioidi naturali; Morfina: struttura, proprietà, SAR; Sviluppo di analoghi della morfina: modifica di sostituenti, estensione, semplificazione, irrigidimento; Agonisti, antagonisti ed agonisti parziali) • 
1.4 istaminergico (istamina: sintesi, metabolismo, ionizzazione e tautomeria; recettori H1-H2-H3. Agonisti/antagonisti del recettore H1-istaminergico) 
• 1.5 serotoninergico (antidepressivi: inibitori selettivi del reuptake della serotonina) 
• 1.6 adrenergico (antidepressivi: inibitori reuptake serotonina e noradrenalina) 

2. Struttura, nomenclatura, proprietà chimico-fisiche, relazioni struttura-attività, meccanismo d’azione e trasformazioni metaboliche di principi attivi su sistemi enzimatici e canali ionici: 
• 2.1 Anestetici generali 
• 2.2 Barbiturici 
• 2.3 Benzodiazepine 
• 2.4 Agonisti/antagonisti del GABA 
• 2.5 Anestetici locali 
• 2.6 MAO inibitori (antidepressivi triciclici; inibitori selettivi MAO-B, inibitori reversibili MAO-A) 
• 2.7 Inibitori delle COMT 
• 2.8 Antiinfiammatori non steroidei 

Verranno inoltre fornite conoscenze delle strategie utilizzate per la progettazione e sintesi di farmaci rappresentativi delle varie classi sopra citate.

Modalità didattiche

Lezione frontale, seminari

Testi di studio

W.O. Foye, T.L. Lemke, D.A. Williams, Principi di Chimica Farmaceutica, IV ed., Piccin;
E. Schroder, C. Rufer, R. Schmiechen, Chimica Farmaceutica, Vol 1°, S.E.S. (Napoli);
C.G. Wermuth, Le applicazioni della chimica farmaceutica, EdiSES, Napoli;
Wilson and Gisvold's, Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry, X ed., Lippincott-Raven.

Durante le lezioni verranno indicati i testi e monografie più appropriate per lo studio dell’argomento trattato con eventuale fornitura del materiale utilizzato durante le lezioni.

Modalità di
accertamento

Esame orale e/o scritto; esame integrato con Chimica Farmaceutica e tossicologica I (Modulo A).

Disabilità e DSA

Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilità o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.

A tal fine, è necessario inviare le mappe, due settimane prima dell’appello di esame, alla o al docente del corso, che ne verificherà la coerenza con le indicazioni delle linee guida di ateneo e potrà chiederne la modifica.