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CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA I

A.A. CFU
2014/2015 12
Docente Email Ricevimento studentesse e studenti
Gilberto Spadoni Tutti i giorni feriali, escluso il sabato, previo appuntamento

Assegnato al Corso di Studio

Giorno Orario Aula

Obiettivi Formativi

Il corso si propone di fornire agli studenti le nozioni fondamentali per comprendere l'azione dei farmaci su basi chimiche e fisiche, nonché gli approcci adottati per progettarli e per stabilire relazioni tra la loro struttura e la loro attività farmacologica. Contemporaneamente durante il corso sono prese in esame alcune classi di farmaci con riferimenti a formule, classificazione chimica, impiego terapeutico, meccanismo d'azione, stabilità metabolica e sintesi dei principali farmaci appartenenti a quelle classi.

Programma

L'insegnamento, organizzato in lezioni teoriche ed esercitazioni, è suddiviso in una parte generale, in cui le proprietà chimico-fisiche e stereo-elettroniche dei farmaci vengono analizzate in modo critico e poste in relazione al loro impiego terapeutico, ed in una parte sistematica in cui vengono descritte alcune classi di farmaci prese come rappresentative.

Parte generale:

1. Definizioni e obiettivi della Chimica Farmaceutica - Genesi, sviluppo,nomenclatura e classificazione dei farmaci.

2. Caratteristiche chimico-fisiche generali dei farmaci:
2.1 proprietà solventi dell'acqua
2.2 Solubilità
2.3 Coefficiente di ripartizione
2.4 Proprietà Acido-base
2.5 Stereochimica ed azione dei farmaci
2.6 Interazioni farmaco-recettore: forze coinvolte (Forze di dispersione o di van der Waals, interazioni idrofobiche, legame idrogeno, trasferimento di carica, dipoli, legame ionico, legame covalente)
2.7 Curve dose-risposta
2.8 Relazioni quantitative struttura attività (Ipotesi di Ferguson, correlazioni di Hammett, Hansch linear free-energy model, metodo Free-Wilson)
2.9 Isosteria

3. Struttura e funzione di recettori canale e di recettori accoppiati a proteine G

4. Caratteristiche chimico-fisiche dei farmaci che influenzano le proprietà farmacinetiche
4.1 Meccanismi di attraversamento di membrane biologiche
4.2 reazioni metaboliche di Fase I e Fase II

5. Cenni di progettazione di nuovi farmaci

Parte sistematica:

1. Struttura, nomenclatura, proprietà chimico fisiche, relazioni struttura-attività, meccanismo d’azione e principali trasformazioni metaboliche di principi attivi sul sistema: 
• 1.1 colinergico (sintesi e modifiche strutturali dell’acetilcolina; agonisti/antagonisti muscarinici; analoghi nicotinici; antagonisti nicotinici gangliari e muscolari; inibitori e riattivatori dell’AchE) 
• 1.2 dopaminergico (Biosintesi, catabolismo e studi conformazionali sulla dopamina; L-DOPA, derivati apomorfinici; derivati dell’Ergot; fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni, piperazinil dibenzoazepine, difenilbutilpiperidine, benzamidi) 
• 1.3 oppioide (recettori oppioidi; peptidi oppioidi naturali; Morfina: struttura, proprietà, SAR; Sviluppo di analoghi della morfina: modifica di sostituenti, estensione, semplificazione, irrigidimento; Agonisti, antagonisti ed agonisti parziali) • 
1.4 istaminergico (istamina: sintesi, metabolismo, ionizzazione e tautomeria; recettori H1-H2-H3. Agonisti/antagonisti del recettore H1-istaminergico) 
• 1.5 serotoninergico (antidepressivi: inibitori selettivi del reuptake della serotonina) 
• 1.6 adrenergico (antidepressivi: inibitori reuptake serotonina e noradrenalina) 

2. Struttura, nomenclatura, proprietà chimico-fisiche, relazioni struttura-attività, meccanismo d’azione e trasformazioni metaboliche di principi attivi su sistemi enzimatici e canali ionici: 
• 2.1 Anestetici generali 
• 2.2 Barbiturici 
• 2.3 Benzodiazepine 
• 2.4 Agonisti/antagonisti del GABA 
• 2.5 Anestetici locali 
• 2.6 MAO inibitori (antidepressivi triciclici; inibitori selettivi MAO-B, inibitori reversibili MAO-A) 
• 2.7 Inibitori delle COMT 
• 2.8 Antiinfiammatori non steroidei 

Verranno inoltre fornite conoscenze delle strategie utilizzate per la progettazione e sintesi di farmaci rappresentativi delle varie classi sopra citate.

Modalità Didattiche, Obblighi, Testi di Studio e Modalità di Accertamento

Modalità didattiche

Lezione frontale, seminari, esercitazioni in aula

Testi di studio

W.O Foye, T.L. Lemke, D.A. Williams, Principi di Chimica Farmaceutica, V ed., Piccin

Giovanni Greco, Farmacocinetica e Farmacodinamica su Basi Chimico-Fisiche, Loghìa, Napoli
G.L. Patrick Introduzione alla chimica farmaceutica, EdiSES, Napoli.
C.G. Wermuth, Le applicazioni della chimica farmaceutica, EdiSES, Napoli.

Durante le lezioni verranno indicati i testi e le monografie più appropriate per lo studio dell’argomento trattato con eventuale fornitura del materiale utilizzato durante le lezioni.

Modalità di
accertamento

Esame orale e/o scritto

Disabilità e DSA

Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilità o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.

A tal fine, è necessario inviare le mappe, due settimane prima dell’appello di esame, alla o al docente del corso, che ne verificherà la coerenza con le indicazioni delle linee guida di ateneo e potrà chiederne la modifica.

« torna indietro Ultimo aggiornamento: 27/06/2014


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