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PROGETTAZIONE E SVILUPPO DEL FARMACO
DRUG DESIGN AND DEVELOPMENT

A.A. CFU
2019/2020 6
Docente Email Ricevimento studenti
Andrea Duranti Tutti i giorni feriali (si consiglia di prendere un appuntamento via mail all’indirizzo riportato o telefonico allo 0722 303501)
Didattica in lingue straniere
Insegnamento con materiali opzionali in lingua straniera Inglese
La didattica è svolta interamente in lingua italiana. I materiali di studio e l'esame possono essere in lingua straniera.

Assegnato al Corso di Studio

Chimica e Tecnologia Farmaceutiche (LM-13)
Curriculum: PERCORSO COMUNE
Giorno Orario Aula
Giorno Orario Aula

Obiettivi Formativi

Il corso è finalizzato a esaminare le problematiche incontrate e le strategie adottate per l'ottenimento di un nuovo farmaco. Per raggiungere tale obiettivo saranno impartite informazioni di carattere generale ed esempi specifici, considerando le varie tappe del cammino che, partendo da un'idea originaria, conducono alla realizzazione di un nuovo agente terapeutico e all'approvazione della specialità medicinale che lo contiene. I contenuti del corso saranno affrontati in modo critico e interattivo con l'obiettivo aggiuntivo di trasmettere e far acquisire una capacità analitica sugli argomenti, che costituiscono aspetti rilevanti nell'ambito formativo del corso di studio di riferimento.

Programma

1. Fase della ricerca

1.1 Ricerca di base e applicata: obiettivi e strategie

1.2 Caratteristiche del mercato farmaceutico

2. Fase dello sviluppo non clinico

2.1 Sviluppo chimico (con approfondimenti sul processo di scale up) e non chimico

2.2 Farmaci chirali: problematiche relative con analisi delle ragioni che portano allo sviluppo di farmaci in forma racemica o enantiomerica, e delle principali metodologie per l’ottenimento di molecole otticamente attive

3. Fase dello sviluppo clinico

3.1 Obiettivi, caratteristiche generali e metodologie di conduzione delle sperimentazioni cliniche

3.2 Comitati etici: regolamentazione, composizione e funzioni

3.3 Fasi cliniche 0-IV: caratteristiche specifiche e azioni finalizzate all’approvazione di un farmaco

4. Strategie e approcci per ottimizzare gli investimenti

4.1 Criticità del processo di scoperta e sviluppo di un nuovo farmaco

4.2 Hit e lead compounds: caratteristiche e ruoli nel processo di scoperta e sviluppo di un nuovo farmaco

4.3 Strategie per ridurre i tempi e i costi (introduzione di nuove tecnologie, miglioramento dei processi, utilizzo di composti con manipolabiltà chimica ed elevate proprietà di sviluppabilità, regole di Lipinski e Veber, processo seriale vs processo in parallelo con ottimizzazione multiparametrica)

4.4 Nuovi modelli industriali legati a fenomeni di fusioni, incorporazioni e outsourcing (spin-off, start-up, CRO), e motivazioni del cambiamento

4.5 La ricerca farmaceutica in Italia

4.6 Analisi di articoli scientifici e studi di settore inerenti alle tematiche trattate

5. Il brevetto

5.1 Ruolo, requisiti sostanziali e requisiti formali

5.2 Aspetti normativi

5.3 Analisi di un brevetto farmaceutico

6. Nomenclatura e classificazione dei farmaci: aspetti propedeutici e integrativi

6.1 Criteri di attribuzione di nomi e codici: nome brevettato (depositato) vs nome comune (generico) e sistema di classificazione Anatomica Terapeutica Chimica (ATC)

6.2 Analisi del nome di un farmaco: come parlare correttamente e individuare l'attività

7. Ricerca bibliografica computerizzata e cartacea finalizzata ad acquisire elementi valutativi per una migliore analisi progettuale: fonti secondarie e primarie

7.1 Reperimento e utilizzo di informazioni provenienti da banche dati (SciFinder Scholar, PubMed, Scopus), siti internet (Farmindustria, AIFA, Prontuario farmaceutico) e materiale a stampa (letteratura scientifica)

8. Strategie per l'identificazione di nuovi hit e lead compounds

8.1 High throughput screening (con screening a tappeto e mirato)

8.2 Ligand- e structure-based drug design (con virtual screening)

8.3 Fragment-based drug design

8.4 Farmaci preesistenti (me-too compounds)

8.5 Scoperta casuale (serendipity)

8.6 Sostanze di origine naturale

8.7 Amplificazione di effetti secondari e approccio SOSA

8.8 Sintesi razionale

8.9 Sintesi combinatoria

9. Chimica combinatoria: caratteristiche e applicazioni

9.1 Ruolo della sintesi combinatoria nei processi di scoperta e ottimizzazione di nuovi principi attivi

9.2 Pianificazione di una sintesi combinatoria: tecniche su fase solida e in soluzione

10. Esplorazione primaria delle relazioni struttura-attività (SAR)

10.1 Strategie applicative

10.2 Trasformazione di cicli (approcci analogici, strategie per congiunzione e disgiunzione)

10.3 Variazioni molecolari in serie omologhe

10.4 Variazioni molecolari basate su sostituzioni isosteriche (approfondimenti)

10.5 Farmaci gemelli

11. Approcci quantitativi nello studio delle SAR (QSAR) e modellistica molecolare (fondamenti)

11.1 Caratteristiche, grafico di Craig vs schema di Topliss, 3D-QSAR vs 2D-QSAR

12. Profarmaci

12.1 Carrier prodrugs

12.2 Profarmaci bioprecursori

Eventuali Propedeuticità

Per sostenere l'esame è necessario aver superato l'esame di Chimica farmaceutica e tossicologica I

Risultati di Apprendimento (Descrittori di Dublino)

Conoscenza e capacità di comprensione. È previsto che, al termine del percorso formativo relativo alla disciplina, lo studente conosca e comprenda le problematiche inerenti alla progettazione, alla scoperta e allo sviluppo di un farmaco.

Conoscenza e capacità di comprensione applicate. È previsto che, tramite le conoscenze acquisite e a quanto compreso, lo studente sia in grado di porre le basi progettuali per l’ottenimento di una molecola con caratteristiche e profili farmacodinamico e farmacocinetico ottimizzati, e sia in grado di orientarsi in modo corretto nei vari ambiti specifici dei processi di ricerca e sviluppo di un farmaco.

Autonomia di giudizio. È previsto che lo studente riesca a valutare i migliori scenari progettuali e le strategie relative allo sviluppo di un farmaco. Tale situazione sarà anche frutto di interazioni continue durante le lezioni finalizzate a sviluppare senso critico e a stimolare collegamenti tra i vari argomenti trattati durante il corso.

Abilità comunicative. È previsto che lo studente si esprima attraverso una terminologia adeguata che, al termine del percorso dell’insegnamento, consenta di comunicare sia in modo tecnico sia in una veste divulgativa secondo l’interlocutore con il quale interagisce.

Capacità di apprendere. È previsto che lo studente acquisisca una forma mentis e un modus operandi che permetta, in qualsiasi momento, di affrontare le problematiche relative alla progettazione e allo sviluppo di un farmaco e di recuperare, anche a distanza di tempo, le informazioni necessarie per questo fine.

Tale scenario dovrà consentire allo studente di produrre ragionamenti sugli argomenti trattati e sarà sviluppato anche attraverso lo sviluppo di capacità critiche, collegamenti logici e discussioni interattive, che potranno essere supportati dall’analisi di studi pubblicati in riviste scientifiche pertinenti all’insegnamento.

Materiale Didattico

Il materiale didattico predisposto dal docente in aggiunta ai testi consigliati (come ad esempio diapositive, dispense, esercizi, bibliografia) e le comunicazioni del docente specifiche per l'insegnamento sono reperibili all'interno della piattaforma Moodle › blended.uniurb.it

Attività di Supporto

Su argomenti specifici saranno svolti approfondimenti tematici e, qualora se ne ravvisino necessità, potranno essere attivate forme di tutorato.


Modalità Didattiche, Obblighi, Testi di Studio e Modalità di Accertamento

Modalità didattiche

Lezioni frontali eventualmente integrate da brevi presentazioni di approfondimento su tematiche specifiche [quando gli argomenti del programma e le situazioni lo consentiranno potranno essere applicati elementi di didattica innovativa che fanno riferimento a tecniche quali problem based learning (PBL) o debate]. Con cadenza settimanale saranno svolte esercitazioni sugli argomenti trattati basate sui contenuti presenti nei compiti oggetto delle prove scritte assegnate.

Obblighi

Conoscenze di base riguardanti materie chimiche (chimica organica e chimica farmaceutica) e biologiche (biochimica, fisiologia e farmacologia generale).

La frequenza alle lezioni non è obbligatoria ma è vivamente consigliata in modo regolare per favorire sia l’interazione in aula sia l’acquisizione di conoscenze e competenze.

Testi di studio

Fonti primarie: materiale distribuito durante il corso.

Fonti di supporto: articoli scientifici commentati durante il corso.

Fonti di consultazione: a) materiale reperibile tramite ricerca bibliografica computerizzata e cartacea; b) Stevens E, Chimica farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci Ed. It. Piccin 2015; c) Silverman RB Holladay MW, Manuale di chimica farmaceutica Progettazione, meccanismo d'azione e metabolismo dei farmaci Ed. It. Edra 2015.

Modalità di
accertamento

Esame orale, integrato con Chimica farmaceutica e tossicologica II e preceduto da una prova scritta.

La prova scritta, con l’obiettivo di produrre un quadro valutativo della stessa completo, è articolata in tipologie di varia natura, quali prove strutturate [quiz a risposta multipla (QRM), quiz vero/falso (QVF)] e non strutturate [domande a risposta aperta (DRA)]. Sarà così possibile accertare, in modo uniforme per tutti gli studenti, il livello di conoscenza raggiunto e se è stata sviluppata la capacità di impiegare le conoscenze e i concetti acquisiti. La prova comprenderà 2 QRM, 2 QVF e 2 DRA riguardanti l’insegnamento di Progettazione e sviluppo del farmaco, e sarà valutata con parametri quantitativi con punteggio di peso diverso, come di seguito riportato con riferimento alle risposte. QRM: esatta 2, errata -0.5, non data: 0; QVF: esatta 0.4, errata -0.2, non data: 0; DRA: fino a 5. La durata della prova scritta è quantificabile in 2 ore complessive.

L’esame orale servirà sia per accertare la capacità di utilizzare le conoscenze e i concetti per ragionare sulle tematiche del corso, sia per valutare le abilità comunicative e come lo studente è in grado di produrre collegamenti tra argomenti oggetto del programma dell’esame. La durata dell’esame orale è quantificabile in circa 30 minuti.

Sia la prova scritta sia l’esame orale saranno valutati con voto espresso in trentesimi. La votazione finale deriverà dall’esame orale, prendendo in considerazione anche l’esito della prova scritta.

Lo studente potrà optare per sostenere le prove dei due insegnamenti in momenti diversi; in questo caso la seconda prova scritta dovrà essere sostenuta entro un periodo temporale massimo quantificabile in due mesi o di poco superiore in base alla calendarizzazione del primo appello utile; lo studente ha anche la possibilità di sostenere due prove scritte e un esame orale unico successivamente alla seconda prova scritta ma nel caso di esito negativo della seconda prova scritta o dell’esame orale dovrà essere sostenuta nuovamente anche la prima prova scritta.

Infine, un consiglio per ottimizzare lo studio. Poiché i programmi dei due insegnamenti sono svolti in modo da instaurare collegamenti tra gli argomenti, si raccomanda vivamente di studiare entrambe le materie e poi valutare se optare per sostenere le prove in momenti diversi. Parallelamente, pur mantenendo lo studente il programma del suo anno di frequenza, per razionalizzare lo studio si consiglia di aggiornare il materiale con quello che si riferisce all’ultimo anno nel quale sono state svolte le lezioni.

Informazioni Aggiuntive per Studenti Non Frequentanti

Modalità didattiche

Gli studenti non frequentanti sono invitati a contattare il docente e a consultare la piattaforma Moodle per acquisire il materiale didattico caricato.

Obblighi

Conoscenze di base riguardanti materie chimiche (chimica organica e chimica farmaceutica) e biologiche (biochimica, fisiologia e farmacologia generale).

La frequenza alle lezioni non è obbligatoria ma è vivamente consigliata in modo regolare per favorire sia l’interazione in aula sia l’acquisizione di conoscenze e competenze.

Testi di studio

Fonti primarie: materiale distribuito durante il corso.

Fonti di supporto: articoli scientifici commentati durante il corso.

Fonti di consultazione: a) materiale reperibile tramite ricerca bibliografica computerizzata e cartacea; b) Stevens E, Chimica farmaceutica I processi di scoperta dei farmaci Ed. It. Piccin 2015; c) Silverman RB Holladay MW, Manuale di chimica farmaceutica Progettazione, meccanismo d'azione e metabolismo dei farmaci Ed. It. Edra 2015.

Modalità di
accertamento

Esame orale, integrato con Chimica farmaceutica e tossicologica II e preceduto da una prova scritta.

La prova scritta, con l’obiettivo di produrre un quadro valutativo della stessa completo, è articolata in tipologie di varia natura, quali prove strutturate [quiz a risposta multipla (QRM), quiz vero/falso (QVF)] e non strutturate [domande a risposta aperta (DRA)]. Sarà così possibile accertare, in modo uniforme per tutti gli studenti, il livello di conoscenza raggiunto e se è stata sviluppata la capacità di impiegare le conoscenze e i concetti acquisiti. La prova comprenderà 2 QRM, 2 QVF e 2 DRA riguardanti l’insegnamento di Progettazione e sviluppo del farmaco, e sarà valutata con parametri quantitativi con punteggio di peso diverso, come di seguito riportato con riferimento alle risposte. QRM: esatta 2, errata -0.5, non data: 0; QVF: esatta 0.4, errata -0.2, non data: 0; DRA: fino a 5. La durata della prova scritta è quantificabile in 2 ore complessive.

L’esame orale servirà sia per accertare la capacità di utilizzare le conoscenze e i concetti per ragionare sulle tematiche del corso, sia per valutare le abilità comunicative e come lo studente è in grado di produrre collegamenti tra argomenti oggetto del programma dell’esame. La durata dell’esame orale è quantificabile in circa 30 minuti.

Sia la prova scritta sia l’esame orale saranno valutati con voto espresso in trentesimi. La votazione finale deriverà dall’esame orale, prendendo in considerazione anche l’esito della prova scritta.

Lo studente potrà optare per sostenere le prove dei due insegnamenti in momenti diversi; in questo caso la seconda prova scritta dovrà essere sostenuta entro un periodo temporale massimo quantificabile in due mesi o di poco superiore in base alla calendarizzazione del primo appello utile; lo studente ha anche la possibilità di sostenere due prove scritte e un esame orale unico successivamente alla seconda prova scritta ma nel caso di esito negativo della seconda prova scritta o dell’esame orale dovrà essere sostenuta nuovamente anche la prima prova scritta.

Infine, un consiglio per ottimizzare lo studio. Poiché i programmi dei due insegnamenti sono svolti in modo da instaurare collegamenti tra gli argomenti, si raccomanda vivamente di studiare entrambe le materie e poi valutare se optare per sostenere le prove in momenti diversi. Parallelamente, pur mantenendo lo studente il programma del suo anno di frequenza, per razionalizzare lo studio si consiglia di aggiornare il materiale con quello che si riferisce all’ultimo anno nel quale sono state svolte le lezioni.

« torna indietro Ultimo aggiornamento: 22/09/2021


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