Il corso è finalizzato ad analizzare le relazioni che intercorrono tra la struttura e l'attività dei principi attivi appartenenti alle classi terapeutiche esaminate e prenderà in considerazione anche aspetti riferiti al meccanismo d'azione; in casi specifici sarà analizzata anche l'influenza che gli elementi strutturali propri della molecola esercitano sul metabolismo e sulla tossicità. Per raggiungere tale obiettivo, sarà talvolta anche valutato in che modo interventi progettuali e di ottimizzazione mirati consentono di migliorare i profili farmacodinamico e farmacocinetico dei principi attivi studiati. I contenuti del corso saranno affrontati in modo critico e interattivo con l'obiettivo aggiuntivo di trasmettere e far acquisire una capacità analitica sugli argomenti, che costituiscono aspetti rilevanti nell'ambito formativo del corso di studio di riferimento.

1. Farmaci cardiaci

    1.1   Farmaci per l’insufficienza cardiaca

    1.2   Antiaritmici

    1.3   Antianginosi

2. Diuretici

    2.1   Inibitori dell’anidrasi carbonica

    2.2   Inibitori del cotrasporto Na+/Cl–

    2.3   Inibitori del cotrasporto Na+/K+/2Cl– (diuretici dell’ansa di Henle)

    2.4   Risparmiatori di potassio

    2.5   Osmotici

    2.6   Antagonisti della vasopressina

3. Ipotensivi

    3.1   Calcio-antagonisti

    3.2   Farmaci che agiscono a livello renale

4. Simpaticolitici e vasodilatatori

    4.1   Simpaticolitici

    4.2   Vasodilatatori

5. Ipolipidemizzanti

    5.1   Inibitori dell’enzima HMG-CoA reduttasi (statine)

    5.2   Sequestranti degli acidi biliari

    5.3   Inibitori dell’assorbimento intestinale del colesterolo

    5.4   Fibrati

    5.5   Acido nicotinico

    5.6   Ipolipidemizzanti di varia natura

6. Antitrombotici

    6.1   Anticoagulanti

    6.2   Antiaggreganti piastrinici

    6.3   Trombolitici

7. Broncodilatatori

8. Insulina e farmaci ipoglicemizzanti

    8.1   Insulina

    8.2   Ipoglicemizzanti orali

    8.3   Ipoglicemizzanti di varia natura

9.   Farmaci tiroidei

     9.1   Analoghi degli ormoni tiroidei

10. Antiulcera e antiacidi

     10.1 Antistaminici H2

     10.2 Inibitori della pompa protonica

     10.3 Antagonisti della pompa acida

     10.4 Antiulcera di varia natura

     10.5 Antiacidi

11. Introduzione ai farmaci antinfettivi

12. Antibiotici

     12.1 Antibiotici che interferiscono con la sintesi del peptidoglicano

     12.2 Antibiotici che interferiscono con la trascrizione

     12.3 Antibiotici che interferiscono con la sintesi delle proteine

13. Chemioterapici antibatterici

     13.1 Sulfamidici

     13.2 Trimetoprim

     13.3 Composti nitroeteroaromatici

     13.4 Chinoloni

     13.5 Ossazolidindioni

14. Chemioterapici antimicobatterici

     14.1 Antitubercolari

     14.2 Antileprotici

15. Chemioterapici antifungini

16. Chemioterapici antiprotozoari

     16.1 Antimalarici

17. Chemioterapici antivirali

     17.1 Farmaci che interferiscono con la penetrazione del virus nella cellula ospite e bloccano gli stadi precoci della replicazione

     17.2 Inibitori della replicazione virale

     17.3 Agenti retrovirali per l’HIV e l’AIDS

18. Antielmintici

  18.1   Antischistosomiasici

È necessario aver superato l’esame di Chimica farmaceutica e tossicologica I.

Conoscenza e capacità di comprensione. È previsto che, al termine del percorso formativo relativo alla disciplina, lo studente conosca e comprenda le informazioni inerenti alla collocazione nelle classi terapeutiche e chimiche delle molecole analizzate, agli studi finalizzati alla costruzione delle relazioni struttura-attività (SAR) e al meccanismo d'azione delle classi e dei principali farmaci esaminati; se del caso anche con riguardo agli aspetti progettuali (scoperta, ottimizzazione...) e a quelli riferiti a metabolismo e tossicità.

Conoscenza e capacità di comprensione applicate. È previsto che, tramite le conoscenze acquisite e a quanto compreso, lo studente sia in grado di ragionare sugli aspetti principali dell'insegnamento (SAR, meccanismo d'azione e quant’altro sopra considerato) anche attraverso la capacità di saper riconoscere e disegnare le principali molecole considerate.

Autonomia di giudizio. È previsto che lo studente riesca a valutare in modo indipendente gli aspetti caratterizzanti la disciplina. Tale situazione sarà anche frutto di interazioni continue durante le lezioni finalizzate a sviluppare senso critico e a stimolare collegamenti tra i vari argomenti trattati durante il corso e con quelli trattati nell’insegnamento di Progettazione e sviluppo del farmaco.

Abilità comunicative. È previsto che lo studente si esprima attraverso una terminologia adeguata che, al termine del percorso dell’insegnamento, consenta di comunicare sia in modo tecnico sia in una veste divulgativa secondo l’interlocutore con il quale interagisce.

Capacità di apprendere. È previsto che lo studente acquisisca una forma mentis e un modus operandi che, in qualsiasi momento, permetta di affrontare le problematiche relative agli aspetti principali della disciplina (SAR, meccanismo d'azione e, se del caso, aspetti progettuali e quelli riferiti a metabolismo e tossicità) e permetta di recuperare, anche a distanza di tempo, le informazioni necessarie per questo fine.

Tale scenario dovrà consentire allo studente di produrre ragionamenti sugli argomenti trattati e sarà sviluppato anche attraverso lo sviluppo di capacità critiche, collegamenti logici e discussioni interattive, che potranno essere supportati dall’analisi di studi pubblicati in riviste scientifiche pertinenti all’insegnamento.

Il materiale didattico predisposto dalla/dal docente in aggiunta ai testi consigliati (come ad esempio diapositive, dispense, esercizi, bibliografia) e le comunicazioni della/del docente specifiche per l'insegnamento sono reperibili all'interno della piattaforma Moodle › blended.uniurb.it

Su argomenti specifici saranno svolti approfondimenti tematici e, qualora se ne ravvisino necessità, potranno essere attivate forme di tutorato.

Modalità didattiche

Lezioni frontali eventualmente integrate da brevi presentazioni di approfondimento su tematiche specifiche [quando gli argomenti del programma e le situazioni lo consentiranno potranno essere applicati elementi di didattica innovativa che fanno riferimento alla tecnica problem based learning (PBL) o debate]. Con cadenza settimanale saranno svolte esercitazioni sugli argomenti trattati basate sui contenuti presenti nei compiti oggetto delle prove scritte assegnate.

Obblighi

Conoscenze di base riguardanti materie chimiche (chimica organica e chimica farmaceutica) e biologiche (biochimica, fisiologia e farmacologia generale).

La frequenza alle lezioni non è obbligatoria ma è vivamente consigliata in modo regolare per favorire sia l’interazione in aula sia l’acquisizione di conoscenze e competenze.

Testi di studio

Fonti primarie: Gasco A Gualtieri F Melchiorre C, Chimica farmaceutica I Ed. Casa Editrice Ambrosiana, 2015 [Cap. 16-21, 22(5), 24, 25, 28(5), 30(3), 31, 33, 35-38, 39(2), 40, 41(2)] o Lemke TL Williams DA, Foye’s Principi di Chimica farmaceutica VI Ed. It. Piccin 2010 (Cap.21-27, 29, 32-36, 38, 39).

Fonti di consultazione: a) Patrick GL, Chimica farmaceutica III Ed. It. Int. EdiSES 2015; b) Beale JM Jr Block JH, Wilson & Gisvold Chimica farmaceutica I Ed. It. Casa Editrice Ambrosiana 2014.

Modalità di
accertamento

Esame orale preceduto da una prova scritta.

La prova scritta, con l’obiettivo di produrre un quadro valutativo della stessa completo, è articolata in tipologie di varia natura, quali prove strutturate [quiz a risposta multipla (QRM), quiz vero/falso (QVF)] e non strutturate [domande a risposta aperta (DRA)]. Sarà così possibile accertare, in modo uniforme per tutti gli studenti, il livello di conoscenza raggiunto e se è stata sviluppata la capacità di impiegare le conoscenze e i concetti acquisiti. La prova comprenderà 4 QRM, 5 QVF e 4 DRA, e sarà valutata con parametri quantitativi con punteggio di peso diverso, come di seguito riportato con riferimento alle risposte. QRM: esatta 2, errata -0.5, non data: 0; QVF: esatta 0.4, errata -0.2, non data: 0; DRA: fino a 5. La durata della prova scritta è quantificabile in 2 ore.

L’esame orale servirà sia per accertare la capacità di utilizzare le conoscenze e i concetti per ragionare sulle tematiche del corso, sia per valutare le abilità comunicative e come lo studente è in grado di produrre collegamenti tra argomenti oggetto del programma dell’esame. La durata dell'esame orale, preceduto da un commento sulla prova scritta, è mediamente quantificabile in circa 30 minuti.

Sia la prova scritta sia l’esame orale saranno valutati con voto espresso in trentesimi. La votazione finale deriverà dall’esame orale, prendendo in considerazione anche l’esito della prova scritta.

Disabilità e DSA

Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilità o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.

A tal fine, è necessario inviare le mappe, due settimane prima dell’appello di esame, alla o al docente del corso, che ne verificherà la coerenza con le indicazioni delle linee guida di ateneo e potrà chiederne la modifica.

Modalità didattiche

Gli studenti non frequentanti sono invitati a contattare il docente e a consultare la piattaforma Moodle per acquisire il materiale didattico.

Obblighi

Conoscenze di base riguardanti materie chimiche (chimica organica e chimica farmaceutica) e biologiche (biochimica, fisiologia e farmacologia generale).

La frequenza alle lezioni non è obbligatoria ma è vivamente consigliata in modo regolare per favorire sia l’interazione in aula sia l’acquisizione di conoscenze e competenze.

Testi di studio

Fonti primarie: Gasco A Gualtieri F Melchiorre C, Chimica farmaceutica I Ed. Casa Editrice Ambrosiana, 2015 [Cap. 16-21, 22(5), 24, 25, 28(5), 30(3), 31, 33, 35-38, 39(2), 40, 41(2)] o Lemke TL Williams DA, Foye’s Principi di Chimica farmaceutica VI Ed. It. Piccin 2010 (Cap.21-27, 29, 32-36, 38, 39).

Fonti di consultazione: a) Patrick GL, Chimica farmaceutica III Ed. It. Int. EdiSES 2015; b) Beale JM Jr Block JH, Wilson & Gisvold Chimica farmaceutica I Ed. It. Casa Editrice Ambrosiana 2014.

Modalità di
accertamento

Esame orale preceduto da una prova scritta.

La prova scritta, con l’obiettivo di produrre un quadro valutativo della stessa completo, è articolata in tipologie di varia natura, quali prove strutturate [quiz a risposta multipla (QRM), quiz vero/falso (QVF)] e non strutturate [domande a risposta aperta (DRA)]. Sarà così possibile accertare, in modo uniforme per tutti gli studenti, il livello di conoscenza raggiunto e se è stata sviluppata la capacità di impiegare le conoscenze e i concetti acquisiti. La prova comprenderà 4 QRM, 5 QVF e 4 DRA, e sarà valutata con parametri quantitativi con punteggio di peso diverso, come di seguito riportato con riferimento alle risposte. QRM: esatta 2, errata -0.5, non data: 0; QVF: esatta 0.4, errata -0.2, non data: 0; DRA: fino a 5. La durata della prova scritta è quantificabile in 2 ore.

L’esame orale servirà sia per accertare la capacità di utilizzare le conoscenze e i concetti per ragionare sulle tematiche del corso, sia per valutare le abilità comunicative e come lo studente è in grado di produrre collegamenti tra argomenti oggetto del programma dell’esame. La durata dell'esame orale, preceduto da un commento sulla prova scritta, è mediamente quantificabile in circa 30 minuti.

Sia la prova scritta sia l’esame orale saranno valutati con voto espresso in trentesimi. La votazione finale deriverà dall’esame orale, prendendo in considerazione anche l’esito della prova scritta.

Disabilità e DSA

Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilità o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.

A tal fine, è necessario inviare le mappe, due settimane prima dell’appello di esame, alla o al docente del corso, che ne verificherà la coerenza con le indicazioni delle linee guida di ateneo e potrà chiederne la modifica.