Il corso si propone di fornire conoscenze sui più avanzati sistemi per il rilascio controllato di farmaci. Verranno descritte alcune strategie innovative volte sia a modificare la farmacocinetica della molecola di interesse nella circolazione sanguigna che a veicolare selettivamente il farmaco all'organo bersaglio. Particolare rilievo verrà dato agli approcci biotecnologici e saranno effettuate esercitazioni di laboratorio durante le quali gli studenti avranno modo di apprendere alcune conoscenze metodologiche e analitiche relative ad una specifica strategia di delivery.
Ogni argomento discusso sarà supportato e analizzato alla luce delle più recenti pubblicazioni scientifiche.

1. Introduzione
1.1 Drug-delivery systems: vantaggi, sviluppi e prospettive
1.2 Stime di mercato
1.3 Caratteristiche di un prodotto farmaceutico ottimizzato
1.4 Sistemi di rilascio sostenuto, controllato e ritardato
1.5 Cinetiche di rilascio

2. Biofarmaceutica
2.1 Fasi della farmacocinetica
2.2 Trasporto di farmaci attraverso le membrane cellulari
2.3 Vie di somministrazione dei farmaci
2.4 Fattori alla base dell'assorbimento dei farmaci
2.5 Determinazione della biodisponibilità

3. Delivery orale
3.1 Fattori che influenzano il disegno di formulazioni a rilascio prolungato per via orale
3.2 Caratteristiche dei principali polimeri utilizzati nella formulazione di sistemi per la veicolazione di farmaci
3.3 Sistemi "matrix" e "reservoir"
3.4 Dissolution-controlled systems
3.5 Diffusional systems
3.6 Bioerodible devices
3.7 Swelling-controlled release systems
3.8 Eudragit e Geomatrix
3.9 Osmotically-controlled systems
3.10 Ion-exchange systems
3.11 Veicolazione di proteine p.os

4. Delivery transdermico
4.1 Vantaggi e svantaggi del delivery transdermico
4.2 Stime di mercato
4.3 Sistemi di veicolazione di 1°, 2° e 3° generazione
4.4 Penetrazione di farmaci per via tradizionale
4.5 Cerotti transdermici
4.6 Iontoforesi e Glucowatch
4.7 Elettroporazione
4.8 Microproiezioni
4.9 Energia termica
4.10 Fonoforesi - Symphony Diabetes Management System
4.11Transfersomi
4.12 Rilascio transdermico di insulina
4.13 Pancreas artificiale

5. Delivery polmonare
5.1 Stime di mercato
5.2 Percorso particella-polmone
5.3 Nebulizzatori
5.4 Metered Dose Inhalers (MDI)
5.5 Dry powder inhalers (DPI)
5.6 Rilascio sistemico di farmaci
5.7 Rilascio di insulina per via inalatoria: da Exubera a technosphere

6. Delivery oculare
6.1 Metodi correnti di rilascio di farmaci all'occhio
6.2 Limiti dei farmaci per uso topico
6.3 Assorbimento sistemico di insulina tramite somministrazione oculare
6.4 Ciclodestrine
6.5 Hydrogels
6.6 Inserti oculari: Lacrisert e Ocusert
6.7 BOTE diseases
6.8 Iontoforesi oculare
6.9 Impianti chirurgici: Vitrasert, Retisert, Iluvien e Posurdex
6.10 ECT (encapsulated cell technoogy)
6.11 Delivery di agenti di contrasto per fluoroangiografia

7. Eritrociti come drug delivery system
7.1 Caratteristiche che rendono gli eritrociti un ottimale sistema per la veicolazione di farmaci
7.2 Tecniche di Caricamento (loading): elettroporazione, endocitosi indotta da farmaci, pulse osmotico, emolisi ipotonica
7.3 Destino del farmaco incapsulato
7.4 Tecnologia alla base del funzionamento del Red Cell Loader
7.5 Applicazioni biomediche degli RBC "loaded"

8. Attività di laboratorio
8.1 Caricamento di esocinasi in eritrociti tramite il metodo della diluizione ipotonica con pre-rigonfiamento
8.2 Caricamento di esocinasi in eritrociti tramite il metodo della dialisi ipotonica
8.3 Valutazione spettrofotometrica della quantità di esocinasi incapsulata

Modalità didattiche

Lezione frontale; attività di laboratorio

Testi di studio

Poiché non sono attualmente disponibili testi che trattino in modo organico gli argomenti del programma, agli studenti viene fornito materiale dal docente.
Gli argomenti vengono illustrati sulla base di una rassegna aggiornata della letteratura scientifica effettuata dal docente.

Testi di consultazione:
-Modern Pharmaceutics, IV Edition Revised and Expanded, edito da G.S. Bunker e C.T. Rhodes, Marcel Dekker, New York, 2002
-Drug Delivery Systems, Second Edition, Ranade V.V. and Hollinger M.A., CRC Press, 2004
-Drug Delivery principles and application, Wang B. Siahaan T. and Soltero R., Wiley Interscience, 2005

Modalità di
accertamento

Esame orale

Disabilità e DSA

Le studentesse e gli studenti che hanno registrato la certificazione di disabilità o la certificazione di DSA presso l'Ufficio Inclusione e diritto allo studio, possono chiedere di utilizzare le mappe concettuali (per parole chiave) durante la prova di esame.

A tal fine, è necessario inviare le mappe, due settimane prima dell’appello di esame, alla o al docente del corso, che ne verificherà la coerenza con le indicazioni delle linee guida di ateneo e potrà chiederne la modifica.