Obiettivi Formativi
Il corso si propone di illustrare il processo che porta alla scoperta di un nuovo farmaco ponendo una particolare attenzione a quegli aspetti che più direttamente possono interessare il futuro laureato in farmacia. Al fine di facilitare l’integrazione con il corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II saranno presi ad esempio quasi esclusivamente i farmaci trattati nel corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II.
Programma
Strategie per la scoperta di molecole prototipo
-Bersagli dei Farmaci
-Strategie per la ricerca di nuove molecole prototipo
-Prodotti di origine naturale
-Biblioteche combinatorie
Esplorazione Primaria delle relazioni struttura-attivit?
-Variazioni molecolari in serie omologhe
-Variazioni molecolari basate su sostituzioni isosteriche
-Trasformazione di cicli
Sostituenti e funzioni: aspetti qualitativi e quantitativi delle relazioni struttura-attivit?
-Effetti di sostituenti specifici
-Aspetti stereochimici dell?azione dei farmaci: isomeria ottica, vincoli conformazionali e ingombro sterico
-Il passaggio da agonista ad antagonista
-La progettazione di peptidomimmetici
Modifiche chimiche che influenzano le propriet? farmacocinatiche
-Il metabolismo dei farmaci e la formazione di metaboliti tossici
-Come progettare i profarmaci ed i bioprecursori
-Come preparare derivati idrosolubili per modificazione chimica della struttura
Sviluppo di nuovi farmaci
-Articolazione del Processo di Sviluppo
-Le buone regole di laboratorio (GLP), le buone regole di produzione (GMP), la buona pratica clinica (GCP)
-Importanza dell?assorbimento, della distribuzione e della eliminazione
-Importanza del metabolismo ai fini della sviluppabilit? del prodotto
-La applicazione di concetti strutturali alla previsione della tossicit?/cancerogenicit? del prodotto
-La sintesi del prodotto, le sue impurezze e la sviluppabilit? del processo chimico
-La nomenclatura dei Farmaci
-La sorveglianza post-marketing